Nauji alkilfosfono rūgšties fragmentus turintys dariniai – perspektyvūs karkasai H69AR vaistams atsparaus smulkiųjų ląstelių plaučio vėžio modeliams kurti

  • Povilas Kavaliauskas
  • Ramunė Grigalevičiūtė
  • Gabija Linkaitė
  • Milda Žitinevičiūtė
  • Ema Andriuškaitė
  • Skirmantas Musteikis
  • Mantas Marčinskas
  • Vytautas Getautis

Anotacija

Naudojant 10H-fentiaziną, 10H-fenoksaziną, 2-hidroksiantrachinoną ir įvairius pakaitus turinčius 9H-karbazolus kaip skirtingus chromoforus, buvo susintetinta junginių su alkilfosfono rūgšties pakaitais serija. Taikant gerai žinomą antraciklinams atsparių H69AR smulkiųjų ląstelių plaučių vėžio (SCLC) ląstelių modelį, buvo vertinamas gautų junginių in vitro antiproliferacinis aktyvumas. Didžiausią antiproliferacinį aktyvumą, esant 100 µM koncentracijoms, parodė junginiai F-2PACz, Br’-4PACz, CN-4PACz, 4PAPTZ, 4PAPOZ ir 3PAAQ. Šių junginių in vitro aktyvumas ir sukeltas ląstelių gyvybingumo sumažėjimas, palyginti su kontrole (UC), buvo artimi standartinių chemoterapijoje naudojamų vaistų – cisplatinos (CP) ir doksorubicino (DOX) – aktyvumui.

Publikuotas
2025-10-13
Skyrius
Organinė chemija